蛭肽蛋白是一种高效特异的凝血酶抑制剂,临床上用于血栓病的预防和治疗,但它半衰期短、出血副作用强和功能单一。近年来,通过把与某些功能蛋白融合表达来解决这些问题,得到的融合蛋白或在体内延长蛭肽蛋白的半衰期,或降低其副作用,或带来新的功能,如:溶栓、抑制血小板凝集、异寻靶等,本项目对蛭肽蛋白医药领域应用进行研究开发。当今心血管疾病已成为危害人类健康的头号敌人,其中血栓的形成是引起心脑血管疾病的重要原因。蛭肽是近年来研制开发的新一代抗凝蛋白药物,被用于血栓病的预防和治疗,其效果明显优于肝素,而又无肝素诱导的血小板减少症。但是蛭肽作为一种小分子蛋白药物,同样具有在体内代谢快,半衰期短的缺点,通过把蛭肽与辅助多肽融合表达,就可以使蛭肽在人体内缓慢释放,延长半衰期;蛭肽在体内有广泛的抑制凝血酶作用,当蛭肽的剂量大于抗凝所需的剂量时,就会发生明显的出血现象,通过与纤维蛋白特异抗体融合,就使得蛭肽在血栓部位富集,有效的发挥抗凝功能,从而避免全身的出血副作用。另外,蛭肽与其他抗凝成分结合,就会从多个途径阻断血栓的形成,更高效的起到抗栓效果。近年来,将N个以上的抗凝成分同时融合在一个分子中,表明能够产生更为有效和更有针对性的化合物,这种嵌合分子代表了抗凝药物研制的一个新的方向。心脑血管疾病的危害主要来自两个方面。一是血管破裂、血栓形成以及陈旧血管脱落后堵塞血管,引发直逼死亡的危重急症;二是脑组织因血流中断,供养停止而坏死,进而导致功能下降。对于这两方面危害,现有的医疗手段所起到的作用可谓杯水车薪,尤其在面对组织坏死时,更是无能为力。而蛭肽蛋白应用心脑血管疾病预防研究组在为“三高”及部分肿瘤患者进行为期一年的指导干预时发现,进行足够周期的代谢修复,心脑血管疾病能够从症状到病根发生全面逆转。如中风患者,不光偏瘫、语言障碍等症状会在脑细胞的自我修复下一一消失,观察案例前后所做经颅多普勒彩超显示血管流速加快、血管管径增大则表明脑血管内的陈旧性血栓被溶解、变小,而思维清晰、记忆力增强以及午后困倦消失的反馈率几乎高达99%。在心肌细胞的自我修复上,则体现为心功能的增强。50%的跟踪案例在进行代谢修复半年后,心功能的评级便可跃升一级,有的甚至跃升二级。因跟踪时间有限,由II级提升为I级的占据了大多数。但血压下降则反应在绝大多数的跟踪案例之中,有个别案例甚至减用乃至停药降压药物。上述结论表明,进行代谢修复后,心肌细胞、脑细胞所表现出的自我修复能力对顽固的心脑血管疾病发生着瓦解般的奇特功效,其强大甚至可以“起死回生”来形容。技术特点:(1)对免疫功能的影响:能激活细胞免疫及抗体生成反应,提高细胞免疫功能,促进扁桃体细胞诱生干扰素,提高血清干扰素水平。(2)扩张血管,对动脉狭窄性高血压有明显的降压和改善肾功能作用。(3)减少心肌胶原的沉着,防治高血压心血管损害。(4)改善血液流变性,降低全血粘度、血浆粘度、纤维蛋白原,抑制梗死心脏中氧自由基的生成,缩小梗死面积,防治冠心病、心肌梗塞。(5)对血脂的影响,可明显降低胆固醇、甘油三酯和磷脂,增加高密度脂蛋白,提高HDL-C/TC的比值,促进脂质代谢,长期服用有防止动脉粥样硬化的作用。(6)研究发现,蛭肽与其他蛋白组合为融合蛋白具有清除自由基、抗氧化、抗前列腺癌、抗肝脏肿瘤的作用,还可以对抗神经系统的损伤,改善植物神经系统功能紊乱。(7)改善性腺功能障碍,通过作用于下丘脑-垂体-性腺轴而改善性激素分泌,促进精子生成,提高精子活动率,增强性功能。(8)促进肾脏对体内代谢产物尿素的排泄,保护肾排泄功能。
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